第十四章 传奇RAK抑制剂的发现
第二天早上，吉奥和雷替斯按照莱特教授的约定来到了校门口和教授会合，映入他们眼帘的是一台全新的碳黑柯尼赛格跑车，两人开始没认出这是莱特教授的车，等到莱特教授伸出头招呼他俩上车时，他们才恍然大悟。
这种碳黑柯尼赛格跑车全国只有五台，是全球顶级的跑车，均价九千万RMB，吉奥对此也没有表现得很诧异，因为他知道Gete公司作为泽菲替尼的上市许可持有人，每年的这种药的销售额超过100亿美元，净利润在30亿美元以上，莱特教授作为Gete公司的创始人，自然身价不菲，只是他平时表现得很低调，让吉奥常常忘了他还是一个阔绰的公司总裁，而不单单是一个博学的教授。
埃菲尔酒店作为格林市最豪华的酒店，是国内重要的政治、学术会议的举办地，房间分为总统套间、豪华套间和普通套间，莱特教授这次预定的是总统套间，套间的楼梯把手是镀金的，房屋也采用了欧式风格，置身其中会让人油然而生出一种尊贵感。
莱特教授早早地就到了，他匆匆点完泰国咖喱、日本寿司等几个有名的菜肴，便到埃菲尔酒店的正门去迎接优菲教授。
一辆宾利慕尚徐徐开来，停在了莱特教授身边，下车的是一位头发斑白的老者，后面跟着一个年轻人，看起来和吉奥一样，是一名学生。老者的年龄看起来和莱特教授相仿，莱特教授赶紧上前握住了老者的手：“优菲教授，几日不见，您变得越来越年轻了。”
“哪里，莱特教授，这都托您的福啊。”
“菜我已经点好了，咱们上楼说吧。”两个人一路握着手走到了楼上。
餐桌上的菜已经上齐了，几句寒暄之后，莱特教授便步入了正题：“优菲教授，您作为生物活性评价领域的专家，一直拥有着国内最先进的生物活性评价体系，过去我们合作开发的泽菲替尼，作为I类新药被FDA批准，堪称制药领域的一大奇迹，新药研发是你我共同的梦想，如今我们合作的机会又到了。”
“原来我就说了嘛，只要莱特教授有用得上我的地方，我随时恭候，需要我们做些什么？您尽管说。”
“针对RAK这个靶点，我们做了一些化合物，但是一直没有办法开展化合物的活性测试，您知道，没有活性数据做支撑，我们没法进行化合物的结构优化，你那边有活性测试的条件吗？”
“我们对RAK了解一些，正好我的学生伊坦宁原来做过RAK抑制剂的生物活性评价。”优菲教授用手指了指跟他一起来的那个学生。
“那好，我们能不能借用一下您那边的实验设备，让我的学生吉奥去那儿做一下活性评价的实验。”莱特教授也用手指了指吉奥。
“这您就见外了，大家都是一家人，说什么借嘛，他如果有哪方面不熟悉，都可以找伊坦宁帮忙的。”
“那行，我们的合作暂且开展起来，如果后续有研究成果的话大家可以商量着共同署名嘛。”莱特教授说完和优菲教授碰了一杯。
“接下来我让学生们汇报一下目前的研究成果。”莱特教授说完向吉奥和雷替斯使了个眼神，两个人便借着幻灯片轮流做了汇报。
汇报完后，优菲教授满意地点点头，合作项目就这样谈成了。
从此以后，吉奥去的仍是实验室，只不过不再是莱特教授的实验室，而是优菲教授的实验室。那间实验室很大，里面有许多学生一起做实验。吉奥发现，伊坦宁平时的工作也很忙，根本无暇顾及自己，吉奥只是有问题了才能去请教他。于是，吉奥开始了自己的漫长摸索过程。
在酶水平活性测试方面，吉奥操作起来得心应手，他每次得出的结果几乎没有误差，如果一个化合物标准的IC50是60nM，吉奥测出来的数值能达到55~65nM。
但是一涉及细胞水平活性测试，吉奥碰到的问题就多了，刚开始时，吉奥不知道肺癌细胞多久换一次培养液，就问伊坦宁，伊坦宁正在做实验，低声应了一声：“四小时。”吉奥稀里糊涂地听成了十小时。结果，他等到十小时后来换液时，细胞都死完了。
还有一次，吉奥将细胞接种到培养基时，旁边一个同学找他说话。
“吉奥，感觉怎么样，养细胞挺难吧？”
“太难了，我养的细胞都死了好几批了，每天累得我腰酸背痛，还养不活，我现在不知道该怎么办…”吉奥说着，忽然一个哈欠上来，他犯困了，吉奥打哈欠有个特点，爱流眼泪，霎时间，他的眼泪顺着鼻唇沟流到了嘴角，吉奥感到有点不适，便取下口罩开始擦眼泪。
“你养的细胞死了，你就哭了？”那个同学又开始好奇起来。
“我昨天没睡好，一犯困就流泪，现在没事了…”吉奥又滔滔不绝地说了几句，然后把口罩戴上，全然没注意到培养基就在他的面前，离他很近。
等到第二天吉奥去换培养液的时候，细胞又全死完了，培养基上长满了厚厚的菌落。吉奥这才知道，昨天他接种细胞的时候把口罩取了，而且对着培养基说了好多话，口腔里的细菌把培养基污染了。
从那时起，吉奥每次做实验前，都小心翼翼地揣摩一番，他生怕细胞一旦死掉，自己就很难向莱特教授交差了，毕竟表达RAK的肺癌细胞株价格不菲，8000RMB一株，因为细胞死亡的问题，莱特教授已经花了两万多RMB购买这种细胞株了。
“这细胞再死了，你就别再做实验了，自己好好反思去。”这是上次莱特教授批评吉奥的话。
于是，吉奥开始以一种战战兢兢，如履薄冰的心态去对待每一个细节，他每遇到一个问题，都要向别人请教一番。渐渐地，吉奥培养的细胞变得好像听话了，它不会像原来那样，你做得稍微不好，它就死给你看。
转眼间到了研究生二年级，莱特教授课题组又招来了一个男同学，叫优甲乐，优甲乐被莱特教授安排到给吉奥那儿，和吉奥一起做基于RAK的肺癌I类新药研究。那时，化合物的活性测试一直是吉奥比较头疼的地方，但经过这么长时间的实践，吉奥已经做得比较上手，遗憾的是，并没有发现活性特别好的化合物。于是，吉奥干脆把活性测试这项工作交给优甲乐，自己继续转向化合物的设计与合成方向。
雷替斯的化合物也相继合成出来，但遗憾的是，经过测试，也没有发现活性好的化合物。于是两个人重新开始了化合物的设计，通过在化合物上引入新的基团，吉奥设计的化合物合成步骤达到50步，雷替斯设计的化合物合成步骤达到40步。
雷替斯的实验一直很顺利，按照原来的方法做，几乎没有出现什么问题，只是在稍有不慎时会把产物弄洒了。吉奥却因为一个缩二脲脱水环合的反应陷入了进退两难的境地。
缩二脲脱水环合反应是第25步反应，需要严格的无水条件，吉奥按照文献的方法，先加入99%的乙醇作溶剂，原料没有反应，紧接着他继续将99%的乙醇用金属钠除水，原料还是没有反应。
那一刻，吉奥迷茫了，如果重新设计合成路线，前面做的二十几步反应前功尽弃，如果继续尝试，很可能这条路线根本走不通，到时候自己被莱特教授责备不说，大量的时间也浪费了。
于是，吉奥趁一次帮莱特教授领快递的时间，怯怯地开了口：“教授，我有个化学反应最近老是做不出来，你能帮我看一下吗？”
“什么反应？”莱特教授说着关掉了他正在处理的Gete公司文档。
“是一个缩二脲脱水环合反应，我不知道怎样才能做到绝对无水条件，尝试了无水乙醇作溶剂，还有金属钠作脱水剂，都不行。”吉奥的声音低低的。
“你可以把原料烘干一下再投反应。”莱特教授说起话来总是一本正经的样子。
“好的，放在红外灯下或者是放在烘箱里都行，是吧？”吉奥又有些不确定。
“是的，只要能把水除干就行，你先这样试一下。”莱特教授安慰起吉奥。
吉奥点点头，表示领悟了教授的意思，然后就回到了实验室，他按照教授的意思把原料放在红外灯下烤了一夜，第二天发现，原料竟然还剩下一小嘬，大多数原料在红外灯下都挥发了。
吉奥欲哭无泪，不得不重复前面的操作，把原料再累积了一遍。看到雷替斯已经做了30多步反应，自己还在原地徘徊，吉奥心急如焚，却又不得不冷静下来，仔细琢磨下一步要怎么办。
吉奥查阅了大量的文献，发现现在有一种脱水剂叫钛酸乙酯，可以除去溶剂中的大部分水分，他向莱特教授申领了这种试剂，然后用仅存的少许原料又重新投了一个反应，这次原料反应了，虽然产率并不是很高，但达到50%以上是没问题的。
那一刻，吉奥的内心才稍许高兴一些。
这时，雷替斯已经完成了两个化合物的合成，而吉奥还停留在反应路线的第25步。为了加快合成的速度，吉奥采取了原料一锅投的做法，这样可以减少原料累积的过程。所幸的是，接下来的反应路线吉奥都没遇到什么问题，于是，吉奥顺利完成了第一个化合物的合成，紧接着，第二个，第三个…
等到吉奥做出五十个化合物的时候，雷替斯已经完成了一百个化合物的合成。这时，研二上半年已接近尾声，吉奥和雷替斯收拾了一下，准备把这些化合物交给优甲乐来测试活性。平时，吉奥都是把这些化合物看成自己的孩子，把他们锁在自己的保险柜里，从不轻易拿出来。
在把它们交给优甲乐时，吉奥再三叮嘱，“这些化合物就是我的孩子，一定要小心操作，我给你制作了实验的标准操作规程，不要违背它。”说完，吉奥把他制作的几页实验操作步骤递给了优甲乐。
“OK，OK，我有不确定的就请教你。”优甲乐接过这几页文档，很诚恳地说道。
慢慢地，吉奥在和优甲乐的接触中了解到，优甲乐的家境不是太好，甚至正处于十分窘迫的境地，他的妈妈刚刚得了肺癌，现在医院医治，家里几乎没有风险承受能力，他很想通过自己的努力来为这个家庭减轻一些负担。
两个月后，化合物的活性测试结果出来了，优甲乐发现了两个活性特别好的化合物，IC50都达到纳摩尔级别，其中一个是吉奥合成的，另一个是雷替斯合成的。莱特教授得知这一消息后，立即召开了课题组内部会议，他当着课题组全体成员的面表扬了吉奥和雷替斯：“目前，从全球范围内看，除了BNS公司的那款RAK抑制剂进入了临床试验外，还没有其他RAK抑制剂的报道，因为这类化合物的合成太难了，吉奥和雷替斯率先合成了高活性的RAK抑制剂，很了不起，我们都应该向他们两个人学习，多一些探索未知和发现未知的精神。”
吉奥和雷替斯以为接下来莱特教授会给他们一些物质上的奖励，没想到莱特教授什么都没说，又重新给他们分配了任务：“你们两个人做得很好，但接下来还可以对化合物进行结构优化，仔细分析这两个化合物的结构你们就会发现，使用正交法对化合物进行基团拼接，或许可以设计出活性更高的化合物。”
吉奥和雷替斯被教授这句话点醒了，他们仔细一比较才发现，这两个化合物确实各含有一个新的基团，如果将这两个基团拼接到同一个化合物上，这就像把两个人的优点结合到一起，说不定会有意想不到的效果。两个人顾不上喘口气，又开始了他们的工作。雷替斯按照莱特教授的说法，乖乖地将两个基团拼接起来，设计了第一个化合物Star，吉奥利用分子对接发现，如果单纯地将两个基团拼接起来，设计出来的化合物结构庞大，很难契合到RAK蛋白的别构口袋里，他别出心裁地将Star减少了一个碳原子的长度，设计出了化合物Leader。和Star相比，Leader体积变小了，它就像一把剑插到剑鞘里一样，能够牢牢地结合到RAK蛋白的口袋里。
两个人都是化学合成上的高手，Star和Leader的合成自然也难不倒他们。不到一个月的时间，吉奥和雷替斯就把Star和Leader合成了出来。
优甲乐最近情绪有些低落，他见了吉奥和雷替斯，话渐渐少了，吉奥和雷替斯交给他任务，他也只是礼貌性地答应一声，就埋头工作。其实他们都明白，可能是优甲乐的母亲病重了。
优甲乐做实验时有个习惯，他喜欢边做实验拿着手机看新闻，这天，他把Star和Leader的所有活性测试步骤都完成了，正一边看手机一边计算两个化合物的细胞水平活性，随着一阵键盘的敲击声，电脑屏幕上闪现出一组数字，优甲乐看到后，手里的手机“啪”一声掉在了地上，他大声呼喊起来；“这两个化合物活性太好了！不可思议!”
电脑上清楚地显示着，Star的IC50是2pmol，Leader的IC50是0.001pmol，即使是BNS公司的RAK抑制剂，IC50也只能达到10nmol左右，这样看来，Star的活性比BNS公司的RAK抑制剂高出1000倍，而Leader要高出100万倍。换句话说，如果把肿瘤细胞比作敌人，使用RAK抑制剂需要100万的集团军才能把敌人打败，使用Star则需要1000人的团能把敌人打垮，使用Leader只需要一个小兵就能把敌人轻松击溃。
吉奥刚开始以为自己计算IC50的时候走神了，出了点错误，他撇下自己的手机，又重新计算了一遍，结果电脑显示的还是这组数据。优甲乐再也按捺不住自己的兴奋，他跑到莱特教授实验室立即向吉奥和雷替斯汇报了这一结果，吉奥和雷替斯听到后高兴得张大了嘴巴，他们两个原来倒想过Star和Leader的活性会好一些，但是没想到它们会戏剧性地比BNS那款抑制剂要好上成千上万倍，如果后续活性测试结果也是这样的话，Star或Leader可能会获得国家食品药品监督管理局的优先审评，用不了多长时间就会获批上市。
这种碳黑柯尼赛格跑车全国只有五台，是全球顶级的跑车，均价九千万RMB，吉奥对此也没有表现得很诧异，因为他知道Gete公司作为泽菲替尼的上市许可持有人，每年的这种药的销售额超过100亿美元，净利润在30亿美元以上，莱特教授作为Gete公司的创始人，自然身价不菲，只是他平时表现得很低调，让吉奥常常忘了他还是一个阔绰的公司总裁，而不单单是一个博学的教授。
埃菲尔酒店作为格林市最豪华的酒店，是国内重要的政治、学术会议的举办地，房间分为总统套间、豪华套间和普通套间，莱特教授这次预定的是总统套间，套间的楼梯把手是镀金的，房屋也采用了欧式风格，置身其中会让人油然而生出一种尊贵感。
莱特教授早早地就到了，他匆匆点完泰国咖喱、日本寿司等几个有名的菜肴，便到埃菲尔酒店的正门去迎接优菲教授。
一辆宾利慕尚徐徐开来，停在了莱特教授身边，下车的是一位头发斑白的老者，后面跟着一个年轻人，看起来和吉奥一样，是一名学生。老者的年龄看起来和莱特教授相仿，莱特教授赶紧上前握住了老者的手：“优菲教授，几日不见，您变得越来越年轻了。”
“哪里，莱特教授，这都托您的福啊。”
“菜我已经点好了，咱们上楼说吧。”两个人一路握着手走到了楼上。
餐桌上的菜已经上齐了，几句寒暄之后，莱特教授便步入了正题：“优菲教授，您作为生物活性评价领域的专家，一直拥有着国内最先进的生物活性评价体系，过去我们合作开发的泽菲替尼，作为I类新药被FDA批准，堪称制药领域的一大奇迹，新药研发是你我共同的梦想，如今我们合作的机会又到了。”
“原来我就说了嘛，只要莱特教授有用得上我的地方，我随时恭候，需要我们做些什么？您尽管说。”
“针对RAK这个靶点，我们做了一些化合物，但是一直没有办法开展化合物的活性测试，您知道，没有活性数据做支撑，我们没法进行化合物的结构优化，你那边有活性测试的条件吗？”
“我们对RAK了解一些，正好我的学生伊坦宁原来做过RAK抑制剂的生物活性评价。”优菲教授用手指了指跟他一起来的那个学生。
“那好，我们能不能借用一下您那边的实验设备，让我的学生吉奥去那儿做一下活性评价的实验。”莱特教授也用手指了指吉奥。
“这您就见外了，大家都是一家人，说什么借嘛，他如果有哪方面不熟悉，都可以找伊坦宁帮忙的。”
“那行，我们的合作暂且开展起来，如果后续有研究成果的话大家可以商量着共同署名嘛。”莱特教授说完和优菲教授碰了一杯。
“接下来我让学生们汇报一下目前的研究成果。”莱特教授说完向吉奥和雷替斯使了个眼神，两个人便借着幻灯片轮流做了汇报。
汇报完后，优菲教授满意地点点头，合作项目就这样谈成了。
从此以后，吉奥去的仍是实验室，只不过不再是莱特教授的实验室，而是优菲教授的实验室。那间实验室很大，里面有许多学生一起做实验。吉奥发现，伊坦宁平时的工作也很忙，根本无暇顾及自己，吉奥只是有问题了才能去请教他。于是，吉奥开始了自己的漫长摸索过程。
在酶水平活性测试方面，吉奥操作起来得心应手，他每次得出的结果几乎没有误差，如果一个化合物标准的IC50是60nM，吉奥测出来的数值能达到55~65nM。
但是一涉及细胞水平活性测试，吉奥碰到的问题就多了，刚开始时，吉奥不知道肺癌细胞多久换一次培养液，就问伊坦宁，伊坦宁正在做实验，低声应了一声：“四小时。”吉奥稀里糊涂地听成了十小时。结果，他等到十小时后来换液时，细胞都死完了。
还有一次，吉奥将细胞接种到培养基时，旁边一个同学找他说话。
“吉奥，感觉怎么样，养细胞挺难吧？”
“太难了，我养的细胞都死了好几批了，每天累得我腰酸背痛，还养不活，我现在不知道该怎么办…”吉奥说着，忽然一个哈欠上来，他犯困了，吉奥打哈欠有个特点，爱流眼泪，霎时间，他的眼泪顺着鼻唇沟流到了嘴角，吉奥感到有点不适，便取下口罩开始擦眼泪。
“你养的细胞死了，你就哭了？”那个同学又开始好奇起来。
“我昨天没睡好，一犯困就流泪，现在没事了…”吉奥又滔滔不绝地说了几句，然后把口罩戴上，全然没注意到培养基就在他的面前，离他很近。
等到第二天吉奥去换培养液的时候，细胞又全死完了，培养基上长满了厚厚的菌落。吉奥这才知道，昨天他接种细胞的时候把口罩取了，而且对着培养基说了好多话，口腔里的细菌把培养基污染了。
从那时起，吉奥每次做实验前，都小心翼翼地揣摩一番，他生怕细胞一旦死掉，自己就很难向莱特教授交差了，毕竟表达RAK的肺癌细胞株价格不菲，8000RMB一株，因为细胞死亡的问题，莱特教授已经花了两万多RMB购买这种细胞株了。
“这细胞再死了，你就别再做实验了，自己好好反思去。”这是上次莱特教授批评吉奥的话。
于是，吉奥开始以一种战战兢兢，如履薄冰的心态去对待每一个细节，他每遇到一个问题，都要向别人请教一番。渐渐地，吉奥培养的细胞变得好像听话了，它不会像原来那样，你做得稍微不好，它就死给你看。
转眼间到了研究生二年级，莱特教授课题组又招来了一个男同学，叫优甲乐，优甲乐被莱特教授安排到给吉奥那儿，和吉奥一起做基于RAK的肺癌I类新药研究。那时，化合物的活性测试一直是吉奥比较头疼的地方，但经过这么长时间的实践，吉奥已经做得比较上手，遗憾的是，并没有发现活性特别好的化合物。于是，吉奥干脆把活性测试这项工作交给优甲乐，自己继续转向化合物的设计与合成方向。
雷替斯的化合物也相继合成出来，但遗憾的是，经过测试，也没有发现活性好的化合物。于是两个人重新开始了化合物的设计，通过在化合物上引入新的基团，吉奥设计的化合物合成步骤达到50步，雷替斯设计的化合物合成步骤达到40步。
雷替斯的实验一直很顺利，按照原来的方法做，几乎没有出现什么问题，只是在稍有不慎时会把产物弄洒了。吉奥却因为一个缩二脲脱水环合的反应陷入了进退两难的境地。
缩二脲脱水环合反应是第25步反应，需要严格的无水条件，吉奥按照文献的方法，先加入99%的乙醇作溶剂，原料没有反应，紧接着他继续将99%的乙醇用金属钠除水，原料还是没有反应。
那一刻，吉奥迷茫了，如果重新设计合成路线，前面做的二十几步反应前功尽弃，如果继续尝试，很可能这条路线根本走不通，到时候自己被莱特教授责备不说，大量的时间也浪费了。
于是，吉奥趁一次帮莱特教授领快递的时间，怯怯地开了口：“教授，我有个化学反应最近老是做不出来，你能帮我看一下吗？”
“什么反应？”莱特教授说着关掉了他正在处理的Gete公司文档。
“是一个缩二脲脱水环合反应，我不知道怎样才能做到绝对无水条件，尝试了无水乙醇作溶剂，还有金属钠作脱水剂，都不行。”吉奥的声音低低的。
“你可以把原料烘干一下再投反应。”莱特教授说起话来总是一本正经的样子。
“好的，放在红外灯下或者是放在烘箱里都行，是吧？”吉奥又有些不确定。
“是的，只要能把水除干就行，你先这样试一下。”莱特教授安慰起吉奥。
吉奥点点头，表示领悟了教授的意思，然后就回到了实验室，他按照教授的意思把原料放在红外灯下烤了一夜，第二天发现，原料竟然还剩下一小嘬，大多数原料在红外灯下都挥发了。
吉奥欲哭无泪，不得不重复前面的操作，把原料再累积了一遍。看到雷替斯已经做了30多步反应，自己还在原地徘徊，吉奥心急如焚，却又不得不冷静下来，仔细琢磨下一步要怎么办。
吉奥查阅了大量的文献，发现现在有一种脱水剂叫钛酸乙酯，可以除去溶剂中的大部分水分，他向莱特教授申领了这种试剂，然后用仅存的少许原料又重新投了一个反应，这次原料反应了，虽然产率并不是很高，但达到50%以上是没问题的。
那一刻，吉奥的内心才稍许高兴一些。
这时，雷替斯已经完成了两个化合物的合成，而吉奥还停留在反应路线的第25步。为了加快合成的速度，吉奥采取了原料一锅投的做法，这样可以减少原料累积的过程。所幸的是，接下来的反应路线吉奥都没遇到什么问题，于是，吉奥顺利完成了第一个化合物的合成，紧接着，第二个，第三个…
等到吉奥做出五十个化合物的时候，雷替斯已经完成了一百个化合物的合成。这时，研二上半年已接近尾声，吉奥和雷替斯收拾了一下，准备把这些化合物交给优甲乐来测试活性。平时，吉奥都是把这些化合物看成自己的孩子，把他们锁在自己的保险柜里，从不轻易拿出来。
在把它们交给优甲乐时，吉奥再三叮嘱，“这些化合物就是我的孩子，一定要小心操作，我给你制作了实验的标准操作规程，不要违背它。”说完，吉奥把他制作的几页实验操作步骤递给了优甲乐。
“OK，OK，我有不确定的就请教你。”优甲乐接过这几页文档，很诚恳地说道。
慢慢地，吉奥在和优甲乐的接触中了解到，优甲乐的家境不是太好，甚至正处于十分窘迫的境地，他的妈妈刚刚得了肺癌，现在医院医治，家里几乎没有风险承受能力，他很想通过自己的努力来为这个家庭减轻一些负担。
两个月后，化合物的活性测试结果出来了，优甲乐发现了两个活性特别好的化合物，IC50都达到纳摩尔级别，其中一个是吉奥合成的，另一个是雷替斯合成的。莱特教授得知这一消息后，立即召开了课题组内部会议，他当着课题组全体成员的面表扬了吉奥和雷替斯：“目前，从全球范围内看，除了BNS公司的那款RAK抑制剂进入了临床试验外，还没有其他RAK抑制剂的报道，因为这类化合物的合成太难了，吉奥和雷替斯率先合成了高活性的RAK抑制剂，很了不起，我们都应该向他们两个人学习，多一些探索未知和发现未知的精神。”
吉奥和雷替斯以为接下来莱特教授会给他们一些物质上的奖励，没想到莱特教授什么都没说，又重新给他们分配了任务：“你们两个人做得很好，但接下来还可以对化合物进行结构优化，仔细分析这两个化合物的结构你们就会发现，使用正交法对化合物进行基团拼接，或许可以设计出活性更高的化合物。”
吉奥和雷替斯被教授这句话点醒了，他们仔细一比较才发现，这两个化合物确实各含有一个新的基团，如果将这两个基团拼接到同一个化合物上，这就像把两个人的优点结合到一起，说不定会有意想不到的效果。两个人顾不上喘口气，又开始了他们的工作。雷替斯按照莱特教授的说法，乖乖地将两个基团拼接起来，设计了第一个化合物Star，吉奥利用分子对接发现，如果单纯地将两个基团拼接起来，设计出来的化合物结构庞大，很难契合到RAK蛋白的别构口袋里，他别出心裁地将Star减少了一个碳原子的长度，设计出了化合物Leader。和Star相比，Leader体积变小了，它就像一把剑插到剑鞘里一样，能够牢牢地结合到RAK蛋白的口袋里。
两个人都是化学合成上的高手，Star和Leader的合成自然也难不倒他们。不到一个月的时间，吉奥和雷替斯就把Star和Leader合成了出来。
优甲乐最近情绪有些低落，他见了吉奥和雷替斯，话渐渐少了，吉奥和雷替斯交给他任务，他也只是礼貌性地答应一声，就埋头工作。其实他们都明白，可能是优甲乐的母亲病重了。
优甲乐做实验时有个习惯，他喜欢边做实验拿着手机看新闻，这天，他把Star和Leader的所有活性测试步骤都完成了，正一边看手机一边计算两个化合物的细胞水平活性，随着一阵键盘的敲击声，电脑屏幕上闪现出一组数字，优甲乐看到后，手里的手机“啪”一声掉在了地上，他大声呼喊起来；“这两个化合物活性太好了！不可思议!”
电脑上清楚地显示着，Star的IC50是2pmol，Leader的IC50是0.001pmol，即使是BNS公司的RAK抑制剂，IC50也只能达到10nmol左右，这样看来，Star的活性比BNS公司的RAK抑制剂高出1000倍，而Leader要高出100万倍。换句话说，如果把肿瘤细胞比作敌人，使用RAK抑制剂需要100万的集团军才能把敌人打败，使用Star则需要1000人的团能把敌人打垮，使用Leader只需要一个小兵就能把敌人轻松击溃。
吉奥刚开始以为自己计算IC50的时候走神了，出了点错误，他撇下自己的手机，又重新计算了一遍，结果电脑显示的还是这组数据。优甲乐再也按捺不住自己的兴奋，他跑到莱特教授实验室立即向吉奥和雷替斯汇报了这一结果，吉奥和雷替斯听到后高兴得张大了嘴巴，他们两个原来倒想过Star和Leader的活性会好一些，但是没想到它们会戏剧性地比BNS那款抑制剂要好上成千上万倍，如果后续活性测试结果也是这样的话，Star或Leader可能会获得国家食品药品监督管理局的优先审评，用不了多长时间就会获批上市。
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